La clemastina es un antihistamínico de primera generación con efectos sedantes.
La clemastina, también conocida como meclastina, es un antihistamínico sedante que presenta menos efectos secundarios que la mayoría de antihistamínicos de uso amplio. También está clasificada como un antiprurítico (alivia el picor).
Farmacología
La clemastina es un antihistamínico con efectos anticolinérgicos y sedantes. Inhibe el efecto vasoconstrictor y vasodilatador de la histamina.Dependiendo de la dosis, puede producir efectos paradójicos, incluyendo estimulación o depresión del Sistema Nervioso Central (SNC).
La clemastina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2-4 horas.
| Nombre sistemático (IUPAC) | |
| 2-[2-[1-(4-clorofenil)-1-fenil-etoxi]etil]-1-metil-pirrolidina | |
| Identificadores | |
| Numero CAS | |
| Código ATC | R06 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C 21 H 26 Cl N O |
| Masa molar | 343,9 g/mol |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 39,2% |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media | 21,3 horas |
| Excreción | Renal |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Categoría embarazo | B (EE.UU.) |
| Estatuto jurídico | No programadas; sin receta. |
| Vías | Oral |
Mecanismo de acción
La clemastina es un antagonistaUn antagonista de receptor es una sustancia que no provoca u... selectivo de la histamina. Se une a los receptoresUn receptor es una proteína de la membrana celular, del cit... H1 de histamina, lo cual bloquea la acción de la histamina endógena, produciendo un alivio temporal de los síntomas negativos causados por esta sustancia.
Metabolismo
Se piensa que es metabolizada en el hígado, principalmente por mono-/didemetilación y conjugación de glucurónido. Es un inhibidor del citocromo P450 2D6, y puede interferir con otros fármacos metabolizados por esta isoenzima.
Indicaciones
La clemastina está indicada para uso en el tratamiento de la rinitisLa rinitis es una irritación e inflamación de algunas áre... alérgica, aliviando los estornudos, rinorrea, pruritoEl prurito (o picor) es una sensación que se produce en un ... y lagrimeo.
Disponibilidad
La clemastina se vende sin receta en algunos países y está disponible como jarabe (0,5 mg por 5 mL) y comprimidos (1 mg). Se comercializa en los Estados Unidos bajo la marca Tavist.
En Suecia sólo se vende con receta, a diferencia de lo que sucede con los nuevos antihistamínicos sedantes utilizados para la alergia, y la marca comercial es Tavegyl.
Toxicidad
Los síntomas de sobredosis son paradójicos, pudiendo provocar depresión o estimulación del SNC.La estimulación es más común en los niños, y suele estar seguida por excitación, alucinaciones,ataxia, descoordinación, contracción muscular, atetosis, hipertermia, cianosis, convulsiones, temblores e hiperreflexia. Después puede producirse depresión postictal y paro respiratorio o cardiovascular. Otros síntomas comunes de sobredosis incluyen sequedad de boca, pupilas dilatadas fijas, enrojecimiento de la cara y pirexia. En los adultos, la sobredosis suele provocar una depresión del SNC, provocando desde somnolencia a coma.