La difenhidramina es un medicamento antihistamínico, sedante e hipnótico perteneciente al grupo de las etanolaminas.
Como antihistamínico, se comercializa en Estados Unidos bajo el nombre comercial de Benadryl (de Pfizer), y como Dimedrol en el exterior. Como píldoras para dormir se comercializa con las marcas Nytol y Unisom.
Este medicamento puede ser usado también en el tratamiento de los efectos secundarios de los antipsicóticos.
La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse. Descubierta en 1943 por George Rieveschl, fue el primer antihistamínico aprobado por la FDA en 1946.
Acción farmacológica
Este medicamento actúa bloqueando el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1. Esto resulta en efectos como la reducción de la contracción muscular lisa, convirtiéndolo en una opción popular para el tratamiento de los síntomas de la rinitisLa rinitis es una irritación e inflamación de algunas áre... alérgica, urticariaLa urticaria (o erupción cutánea) es un trastorno de la pi..., mareo, y picaduras de insectos.
La difenhidramina es uno de los tratamientos más habituales para la rinitis, las urticarias, los mareos y las picaduras.
Uso común y dosis
| Nombre sistemático (IUPAC) | |
| 2-benzhidriloxi-N, N-dimetil-etanamina | |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| Código ATC | D04 D04 R06 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C 17 H 21 N O |
| Masa molar | 255,355 g / mol |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 86% unida a las proteínas plasmáticas |
| Unión a proteínas | 98 a 99% |
| Metabolismo | Varias enzimas hepáticas citocromo P450: CYP 2D6 (80%), CYP 3A4 (10%) |
| Vida media | 2-8 horas |
| ExcretionExcreción | 94% a través de la orina, 6% a través de las heces |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Categoríaembarazo | B |
| Estatuto jurídico | De venta libre, no regulado |
| Vías | Oral, parenteral (intramuscular), supositorio |
La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación. A pesar de ser uno de los más antiguos en el mercado, es en gran parte el antihistamínico más eficaz disponible mediante prescripción o sin receta médica, y ha demostrado ser superior en eficacia incluso a los últimos medicamentos de este tipo.
La difenhidramina es uno de los antihistamínicos más eficaces de acción rápida, pero produce sueño y sequedad bucal.
En los medicamentos sin prescripción, la dosis máxima recomendada es de 50 mg (como sal de hidrocloruro). En el Reino Unido, Australia, Nueva Zelanda, Sudáfrica y otros países la dosis recomendada es de entre 50 y 100 mg.
Existen diversas formulaciones de difenhidramina diferentes a las orales, entre ellas cremas, lociones, geles y sprays que se usan para aliviar el picor y tienen la ventaja de causar menos efectos sistémicos (somnolencia).
Efectos secundarios
Como muchos otros antihistamínicos de primera generación, la difenhidramina es un agente anticolinérgicoUn anticolinérgico es un compuesto químico que sirve para ... potente. Esto produce somnolencia profunda como un efecto secundario muy común, junto con la dificultad motora (ataxia) y la sequedad de boca y garganta. Otros efectos menos comunes pueden ser enrojecimiento de la piel, latido del corazón rápido o irregular (taquicardia), visión enturbiada de cerca (cicloplegia), sensibilidad anormal frente a la luz brillante (fotofobia), dilatación de la pupila (midriasis), retención urinaria, estreñimiento, dificultades de concentración, amnesia a corto plazo, perturbaciones visuales, alucinaciones, confusión, disfunción eréctil y delirio. Algunos efectos secundarios pueden producirse con retraso cuando la somnolencia comienza a cesar.
Los efectos secundarios de la difenhidramina son, principalmente, la somnolencia y la sequedad de boca.
Otros efectos secundarios que también se han observado son tirones severos y prolongados, así como espamos musculares.
Con sobredosis de difenhidramina se pueden producir arritmias cardíacas.
Algunas personas pueden ser alérgicas a la difenhidramina y eso les provoca urticaria.
Los efectos de la difenhidramina son muy similares al dimenhidrinato (Dramamina), aunque éste último es aproximadamente un 60% menos potente en términos de dosis requerida y produce algo menos de sedación.
Uso como droga
Quienes utilizan la difenhidramina con un uso recreativo toman una dosis más alta que la recomendada (por lo general entre 225 y 450 mg) con el fin de obtener efectos de delirio. Es un componente de una preparación de heroína conocida como «queso» o «chiva». Los efectos mentales son descritos por muchos como «soñar mientras estás despierto«, alucinaciones visuales y auditivas que, a diferencia de aquellos que experimentan con drogas más psicodélicas, a menudo no pueden ser fácilmente distinguidas de la realidad.
Algunas personas usan la sobredosis de difenhidramina como droga recreativa alucinógena.
La toxicología también se manifiesta en el Sistema Nervioso Autónomo, principalmente en la unión neuromuscular, causando ataxia y efectos secundarios extrapiramidales; y en las uniones post-ganglionares simpáticas, causando retención urinaria, dilatación pupilar, taquicardia, micción irregular, y sequedad en la piel y las mucosas. Una sobredosis considerable puede conducir al infarto de miocardio (ataque cardíaco), arritmias ventriculares graves, coma y muerte.
El antídoto específico para el envenenamiento por difenhidramina es la fisostigminaLa fisostigmina (también conocida como eserina) es un inhib..., que se administra generalmente por vía intravenosa en el hospital.