Dimenhidrinato

El dimenhidrinato (Dramamina) es un antihistamínico que se usa para prevenir las náuseas y el mareo. Algunas personas toman comprimidos de esta sustancia antes de viajar en avión o en barco.

El dimenhidrinato (comercializado bajo las marcas Dramamina, Gravol y Vertirosan) es un medicamento de venta libre utilizado para combatir los efectos de las náuseas y los mareos. Se usa habitualmente en forma de tabletas, aunque también está disponible en forma líquida y en supositorios (estos últimos son especialmente útiles en el caso de vómitos persistentes).

El dimenhidrinato está estrechamente relacionado con la difenhidramina clorhidrato (Benadryl). Las diferencias son la potencia peso-por-peso (50 mg de dimenhidrinato contienen 29 mg del fármaco difenhidramina), la demora en la acción (el dimenhidrinato debe disociarse en difenhidramina y su contra-ion en el cuerpo antes de que sea activo), y el grado de sedación producido (mayor en la difenhidramina).

Químicamente, el dimenhidrinato es una sal de dos sustancias: difenhidramina y 8-cloroteofilina (un derivado clorado de la teofilina). La teofilina está muy estrechamente relacionada con la cafeína y la teobromina, que son estimulantes leves del sistema nervioso central. Se pensaba que mediante la combinación de los efectos antieméticos (antivómito) de la difenhidramina con un estimulante, podía mitigarse la extrema somnolencia por la difenhidramina. En realidad, la sedación causada por la difenhidramina es sustancialmente más fuerte que la estimulación causada por el cloroteofillnato. La difenhidramina, un antihistamínico de la clase de las etanolaminas, se encuentra en la mayoría de medicamentos sin receta para dormir y contra las alergias, como por ejemplo el Tylenol PM y el Benadryl. Es principalmente un antagonistaUn antagonista de receptor es una sustancia que no provoca u... _H-1, pero también posee un efecto antimuscarínico. La difenhidramina se utiliza en la Dramamina para prevenir las náuseas y vómitos, aunque el desarrollo de la meclizina química ha superado su uso (comercializada como «Dramamina II») debido a que la meclizina no produce tanta somnolencia.

Sobredosis y uso como droga

Datos identificativos
Fórmula	C 24 H 28 Cl N 5 O 3
Masa molar	469,964642 g/mol
Nombre IUPAC	2-benzhidriloxi- N,N-dimetil-etanamina,o bien, 8-cloro-1,3-dimetil- 7H-purina-2,6-diona
Numéro CAS	523-87-5
Código ATC	R06AA02
PubChem	10660
DrugBank	APRD00924
Propiedades físicas
Farmacología
Vía de administración	Oral, intravenosa
Metabolismo	Hígado
Vida media	1-4 horas
Excreción	Renal
Categoría embarazo	B (EEUU)
Estatuto jurídico	Sin receta (EEUU)

El dimenhidrinato se utiliza a veces como una droga recreativa que produce delirios a dosis de 300-1400 mg. La dosis letal media de dimenhidrinato es de 500 mg/kg en ratas de laboratorio (estos niveles pueden variar mucho entre los seres humanos y animales).

Los efectos psicológicos pueden ser descritos como «soñar despierto», con alucinaciones visuales y auditivas que, a diferencia de las que se experimentan con la mayoría de las drogas psicodélicas, a menudo no se distinguen fácilmente de la realidad. Las personas que consumen una alta dosis de esta sustancia interactúan con la alucinación y pueden tener conversaciones imaginarias con un miembro de la familia, por ejemplo. Una alucinación común, que a veces resulta aterradora, es con insectos y arañas. Las alucinaciones son más frecuentes y desagradables en un entorno con poca o ninguna luz. En los usuarios sin experiencia en psicodélicos es probable que surja el pánico.

Otros efectos en el Sistema Nervioso Central se producen a nivel del sistema límbico y el hipocampo, causando confusión y amnesia temporal debido a una disminución de acetilcolinaLa acetilcolina es un neurotransmisor que actúa en el siste.... La toxicología también se manifiesta en el sistema nervioso autónomo, principalmente en la unión neuromuscular, lo que resulta en ataxia y efectos secundarios extrapiramidales, sensación de pesadez en las piernas, y cruces simpáticos post-ganglionares, causando retención urinaria, dilatación de pupilas, taquicardia, orina irregular, y piel roja y seca (causada por una disminución de las secreciones de las glándulas exocrinas y las membranas mucosas). Una sobredosis considerable puede conducir a un infarto de miocardio (ataque al corazón), arritmias ventriculares graves, coma y muerte. Este perfil de efectos secundarios graves hace que esta sustancia no sea demasiado usada como droga recreativa.

Uso veterinario

El dimenhidrinato se utiliza como antiemético y sedante en animales domésticos. Suele usarse para reducir los efectos del síndrome vestibular idiopático. La dosis sugerida es de 50 mg para perros y 10 mg para gatos, con una duración del efecto de 8 horas.