El succinato de doxilamina es uno de los muchos antihistamínicos sedantes que se usan para ayudar a dormir a corto plazo, y, en combinación con otros medicamentos, para el resfriado y el alivio de las alergias. También se prescribe un preparado en combinación con vitamina B6 (piridoxina) para prevenir las náuseas en mujeres embarazadas.
Indicaciones
La doxilamina es un antihistamínico miembro de la clase de las etanolaminas, y tiene un poder antialérgico superior a casi cualquier otro antihistamínico del mercado, a excepción de la difenhidramina (Benadryl). Es también el sedante sin receta médica más eficaz disponible en los Estados Unidos, y más sedante que algunos hipnóticos de prescripción. En un estudio, se encontró que el succinato de doxilamina es posiblemente más eficaz que el barbitúrico fenobarbital en su uso como sedante. Por esta razón, algunas personas usan la doxilamina para reducir los síntomas de la ansiedad.
La dosis requerida para inducir hipnosis (sueño) puede ser tan baja como 6.25 mg, pero es por lo general eficaz en dosis de hasta 25 mg. Las dosis más altas no son recomendadas por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA), aunque las recomendaciones de dosis únicas de hasta 50 mg son comunes en países como Australia, donde se comercializa bajo los nombres de Restavit y Dozile.
| Nombre sistemático (IUPAC) | |
| N, N-dimetil-2-(1-fenil-1-piridina-2-il-etoxi) – etanamina | |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| Código ATC | R06 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C 17 H 22 N 2 O |
| Masa molar | 270,369 g/mol |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | ? |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media | Variable, 6-12 horas |
| Excreción | ? |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Categoría embarazo | ? |
| Estatuto jurídico | Sin receta |
| Vías | Oral |
Efectos secundarios
El succinato de doxilamina es un anticolinérgicoUn anticolinérgico es un compuesto químico que sirve para ... potente y tiene un perfil de efecto secundario común a tales medicamentos, como boca seca, ataxia, retención urinaria y somnolencia. Otros medicamentos con efectos anticolinérgicos conocidos incluyen muchos medicamentos antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos.
Formulaciones
* Es el ingrediente sedante del NyQuil.
* En países de la Commonwealth, como Australia, Canadá y Reino Unido, la doxilamina está disponible en preparados con paracetamol (acetaminofén) y codeína bajo la marca registrada Dolased, Syndol o Mersyndol, para el tratamiento del dolor de cabeza tensional y otros tipos de dolor.
* El succinato de doxilamina se usa como ayuda para conciliar el sueño sin receta médica en marcas comerciales como Somnil, Dozile, Donormyl, Restavit y Unisom-2.
* En los Estados Unidos, el succinato de doxilamina es el ingrediente activo de las pastillas sin receta para conciliar el sueño de la marca Unisom. Sin embargo, según el sitio web del fabricante, la formulación de gel contiene hidrocloruro de difenhidramina.
* Está también disponible en combinación con vitamina B6 y ácido fólico bajo la marca registrada Evanorm (comercializada Healthcare).
* En Canadá, el succinato de doxilamina y la piridoxina (vitamina B6) son los ingredientes del Diclectin, que se usa para prevenir las náuseas.